时隔十年，布美他尼用于自闭症治疗再上热搜。现在，我想把这个药物的百度词条分享给大家。

布美他尼又名丁胺呋塞米、丁氧基苯甲酸，是一种白色或近白色结晶化学粉末。化学名:5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。其分子式为C17H20N2O5S，分子量为361.41600。不溶于水，溶于乙醇和丙酮，微溶于二氯甲烷。布他尼尔是一种强效速效利尿剂，临床上主要用于治疗心力衰竭、肝病和肾脏疾病的水肿，包括各种顽固性水肿和急性肺水肿，尤其适用于急慢性肾功能衰竭患者。

中文名:布美他尼
中文别名:强效速效利尿剂；5-正丁基氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸；3-(氨基磺酰基)-5-(丁氨基)-4-苯氧基苯甲酸；3-正丁胺-4苯氧基-5-氨基磺酰基苯甲酸；
英文名:bumetanide
英文名:Fordiuran布美他尼；3-(氨基磺酰基)-5-(丁氨基)-4-苯氧基苯甲酸；3-(丁氨基)-4-苯氧基-5-氨磺酰苯甲酸；布美他尼达；
CASNo。:28395-03-1
分子式:C17H20N2O5S
化学结构:
分子量:361.41600
精确质量:361.10900
。以及外观:结晶固体
密度:1.347g/cm3
熔点:230-231℃
沸点:571.2c在760mmhg
闪点:299.3c
折射率:1.612。稳定性:在正常温度和压力下稳定。
储存条件:仓库通风低温干燥
蒸汽压力:25℃时6.89 e-14 mmHg[1]
计算化学数据
1。疏水参数计算参考值(XLOGP):2.8±2。氢键供体数量:3
3。氢键受体的数量:7
4。可旋转化学键的数量:8
5。互变异构体的数目:无
6。拓扑分子的极表面积127
7。重原子数:25。1.确定原子立体中心的数目:0
12。确定原子立体中心的数目:0
13。确定化学键立体中心的数目:0
14。确定化学键立体中心的数目:0
15。共价键单元数:1 [2] [用混酸硝化生成2-氯-3-硝基-5-羧基苯磺酰氯。用氢氧化铵胺化磺酰氯基团，得到2-氯-3硝基-5-羟基苯碘酰胺。硝基被亚硫酸氢钠还原成乙基-氯-3-氨基-5-羧基苯磺酰胺。然后与丁醇反应生成乙基-氯-3-丁胺-5-甲酸丁酯苯磺酰胺。用氢氧化钠水解生成乙基-氯-3-丁氨基-5-羟基苯磺酰胺。最后与苯酚反应生成丁氧酸。
布美他尼的药物分析
1。鉴别
(1)取本品约1mg，加无水乙醇2ml，溶解，置于紫外灯下(365nm)，呈紫色荧光。
(2)取本品约5mg，加入甲酸钠碱性溶液1滴(取甲酸钠5g，氢氧化钠6g，溶于水至100 ml)，缓慢加热至干，继续加热至灰色，微碳化，冷却，加入0.5 ml硫酸溶液(1 → 2)酸化，再加入0.5ml水，过滤，将滤液置于滴加反应板上，加入铁。
(3)本品的红外吸收光谱应与对照品一致(药物红外光谱采集图86)。
2。检查
2.1碱性溶液的澄清度和颜色
取本品50mg，加氢氧化钾试液1ml和水9ml溶解，溶液应澄清无色；如有浑浊，应不浓于浊度标准溶液1号(2010年版药典二部附录VII B)；若显色，应不深于橙黄色1号标准比色溶液(2010年版药典二部附录IX A第一法)。
2.2氯化物
取本品0.25g，置带塞50ml锥形瓶中，加水25ml，充分摇匀，约10分钟，滤过，滤渣用带塞锥形瓶中少量水洗涤，滤过，合并洗涤液和滤液，依法检查(药典二部2010年版附录ⅷ A)， 并与氯化钠标准溶液5
2.3取40mg芳香一胺
置于10ml容量瓶中，加乙醇溶解并稀释至刻度，摇匀，精确量取1ml，置于10ml容量瓶中，加入3ml盐酸溶液(9 → 100)和0.5ml 4%亚硝酸钠溶液，摇匀，静置2min，加入10。 加入0.5ml 2%盐酸萘乙二胺的稀乙醇溶液，摇匀，静置2min，加水稀释至刻度，摇匀，按紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅳ A)，在波长518nm处测定吸光度，不得大于0.19。
2.4有关物质
取本品约12.5mg，精密称定，置50ml容量瓶中，加入流动相，溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；准确量取适量，加入流动相定量稀释，制成每1ml含0.5μg的溶液，作为对照溶液。照高效液相色谱法(2010年版药典附录ⅴD)测定。以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇-0.1%三氟乙酸溶液(58: 42)为流动相，检测波长为220nm。理论塔板数按布美他尼峰计算不低于3000，布美他尼峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。取对照溶液20μl注入液相色谱仪，调整检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满刻度的20%；准确量取20μ l供试品溶液和20μl对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录三次色谱图到主成分峰的保留时间。供试品色谱中，如有杂质峰，则单个杂质峰的面积不得大于对照品主峰面积(0.2%)，杂质峰面积之和不得大于对照品主峰面积的两倍(0.4%)。
2.5取本品干燥失重
后于105℃干燥至恒重，失重不得超过0.5%(2010年版药典二部附录VIII L)。
2.6灼烧残渣
取本品1.0g，依法检查(2010年版药典二部附录ⅷ n)，残渣不得超过0.1%。
2.7重金属
取灼烧残渣项下所剩残渣，依法检查(2010年版药典二部附录VIII H第二法)。重金属含量不得超过百万分之十。
2.8砷盐
取本品1.0g，加氢氧化钙1.0g和少量水，搅拌均匀，干燥后，先用小火碳化，再于500 ~ 600℃转灰白色，放冷，加盐酸8ml和水20ml使其溶解，依法检查(药典2010年版二部)
3。含量测定
取本品约0.5g，精密称定，加入60ml中性乙醇(对甲酚红指示剂为中性)，溶解，加入5滴甲酚红指示剂，用氢氧化钠滴定溶液(0.1mol/L)滴定至溶液呈红色。每毫升氢氧化钠滴定溶液(0.1摩尔/升)相当于36.44毫克C17H20N2O5S。
4。类别
利尿剂。
5。储存
避光密封保存。
6。制剂
(1)布美他尼片(2)布美他尼注射液
7。中华人民共和国药典2010年版布美他尼说明书信息[3]

丁氧基苯甲酸；丁胺；丁胺；布尿酸；Bumex
1.4分类
循环系统药物>降压药>利尿降压药
1.5剂型
1 .注射:0.5mg各；
2。药片:1毫克。
1.6布美他尼的药理作用
是间氨基苯磺酰胺的衍生物，是一种强效利尿剂。利尿机制与抑制Na-K-ATP ATP酶活性有关。主要通过抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动重吸收和对Na的被动重吸收，影响尿液浓缩和稀释过程，起利尿作用。也作用于近曲小管，对扩张肾血管也有一定作用。在利尿的早期，Cl-的排泄增加了20倍，Na+的排泄增加了13倍。继续用药时，尿中CL-不再多于Na。布替尼对碳酸酐酶的抑制作用比呋塞米弱，所以它的钾流失比呋塞米轻。丁醛1毫克相当于呋塞米40毫克。
1.7布美他尼的药代动力学
口服后，95%的布美他尼被胃肠道迅速吸收，生物利用度为95%，蛋白结合率为95%。给药后30分钟内出现利尿作用。血药浓度在1 ~ 2h达到峰值，作用持续4 ~ 6h。静脉注射5min即有利尿作用，30min达高峰，作用持续2 ~ 3h。约45%的口服剂量以其原始形式排出。消除半衰期为1 ~ 1.5h，肾功能衰竭时间延长。
1.8布美他尼的适应症
用于治疗心力衰竭、肝脏疾病和肾脏水肿。主要用于各种顽固性水肿和急性肺水肿。尤其适用于急慢性肾功能衰竭患者。
1.9布美他尼的禁忌症
对磺胺类药物过敏者、肝性脑病、低血容量和尿道梗阻者、孕妇禁用。
1.10注意事项
1)。监测血钠、血钾和肾功能，尤其是有此类症状风险的患者。发生低钾血症时，应补钾或合用保钾利尿剂。
2)。糖尿病和痛风患者应监测血糖和尿糖。
3)。肾功能不全患者使用大剂量时，可出现皮肤、黏膜和肌痛；大多1 ~ 3小时后即可消失。如果疼痛剧烈或持续时间较长，应停药。
4)。可以加强降压药的作用，所以在治疗高血压患者水肿时，宜减少降压药的用量。
5)。不宜将本品加入酸输液中静脉滴注，以免沉淀。
1.11布美他尼的不良反应
1)。该药不良反应与呋塞米相似，但毒性低，不良反应少。
2)。不良反应与呋喃甲酸相同，如低盐综合征、低氯血症、低钾血症、高尿酸血症、高血糖。但低钾血症的发生率低于噻嗪类利尿剂和呋喃甲酸。或者长期使用本产品者，应定期检查电解液。
3)。少数人可能出现短暂的中性粒细胞减少和血小板减少；偶尔有恶心、呕吐、男性乳房发育、皮疹等不良反应。
1.12布美他尼的用法用量
1)。成人每次服用0.5 ~ 2 mg，最好早上一次。必要时间隔4 ~ 5h，可给予第二次、第三次。每日最大剂量为10毫克。
2)。静脉注射:每次0.5 ~ 1毫克，第二、三次可间隔2 ~ 3小时，但每日用量不得超过10毫克。它不应与酸性液体相容，以避免沉淀。
1.13布美他尼与其他药物的相互作用
呋塞米
1.14药物评价
参见呋塞米。[4][br/]2。布美他尼中毒
布美他尼(丁氧酸，丁酰胺)是一种髓袢利尿剂，作用机制和特性与呋塞米相似。主要用于治疗各种顽固性水肿和急性肺水肿，尤其适用于急慢性肾功能衰竭患者。该药口服吸收迅速、完全，主要以原形经肾脏排出，24小时内可排出65%的剂量。血浆半衰期为1.5h，小鼠口服LD50为1.62 ~ 1.67g/kg，腹腔注射和静脉注射均大于50m g/kg；。大鼠的LD50口服为6.0克/千克，腹腔注射> 30毫克/千克，静脉注射> 25毫克/千克。常用剂量为口服0.5 ~ 1 mg，1 ~ 3次/d；静脉注射0.5 ~ 1毫克/次。主要影响水盐代谢，导致低氯血症和低钾血症。
2.1临床表现
不良反应如下:
1)。代谢异常可导致低钾血症、低氯血症、低钠血症、高尿酸血症和高血糖症。
2)。其他还有疲劳、腹泻、肌肉痉挛、呕吐等。，高剂量时出现短暂的肌痛或关节痛、恶心、呕吐、头晕；少数患者可出现暂时性粒细胞减少或血小板减少、皮疹、荨麻疹、瘙痒等。偶尔会有男性乳房发育。
2.2
布美他尼中毒的治疗要点是:
1。补液补钾，纠正水电解质失衡。
2。对症治疗。[5]
药物分析
方法名称:布美他尼原料药-布美他尼的测定-中和滴定法
适用范围:该方法采用滴定法测定布美他尼原料药中布美他尼的含量。
该方法适用于布美他尼。
方法原理:样品用中性乙醇溶解后，加入甲酚红指示剂，用氢氧化钠滴定剂滴定。根据滴定剂的用量，计算布美他尼的含量。
试剂:1。中性乙醇。甲酚红指示剂
3。氢氧化钠滴定溶液(5.3毫升/升)
4。酚酞指示剂
5。参考邻苯二甲酸氢钾
仪器设备:
2。氢氧化钠滴定剂(0.1mol/L)的配制
:取适量氢氧化钠，加水摇匀溶解成饱和溶液，冷却，置于聚乙烯塑料瓶中，静置数日，澄清备用。取5.6毫升澄清的饱和氢氧化钠溶液，加入新煮沸的冷水，使其达到1000毫升，摇匀。
校准:取105℃干燥的基准邻苯二甲酸氢钾约0.6g至恒重，精确称量，加入新煮沸的冷水50mL，摇匀至尽可能溶解，加入2滴酚酞指示剂，用此溶液滴定。当接近终点时，邻苯二甲酸氢钾应完全溶解，并滴定至溶液呈粉红色。1毫升氢氧化钠滴定溶液(0.1摩尔/升)相当于20.42毫克邻苯二甲酸氢钾。根据此液体的消耗量和邻苯二甲酸氢钾的量，计算出此液体的浓度。
保存:放入聚乙烯塑料瓶中密封保存；塞子上有两个孔，每个孔里插一根玻璃管，一根管接钠钙管，另一根管用来吸出液体。
氢氧化钠滴定溶液(0.01mol/L或0.05mol/L)可用新煮沸的冷水稀释。
3。酚酞指示剂
取1g酚酞，加入100mL乙醇溶解。
操作步骤:准确称取约0.1g供试品，加入25mL中性乙醇(对甲酚红指示剂为中性)溶解，加入3~4滴甲酚红指示剂，用氢氧化钠滴定溶液(0.01mol/L)滴定至溶液呈红色。每毫升氢氧化钠滴定溶液(0.01摩尔/升)相当于3.644毫克C17H20N2O5S。
注:“精确称量”是指称出的重量要精确到称出重量的千分之一。“精密测量”是指测量体积的精度应满足国家标准中体积移液管的精度要求。[6]
临床研究
疗效适应症
1。水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病、各种原因引起的急慢性肾功能衰竭)，特别是在其他利尿剂无效的情况下，应用这些药物仍可能有效。与其他药物联合治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
2。高血压阶梯疗法中高血压并不是治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳时，尤其是伴有肾功能不全或高血压危象时，该类药物尤为适用。
3。急性肾衰竭的预防用于导致肾血液灌注不足的各种原因，如失水、休克、中毒、麻醉意外、循环不全等。及时应用可以减少急性肾小管坏死的机会，同时纠正血容量不足。
4。高钾血症和高钙血症。
5。稀释性低钠血症，尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时。抗利尿激素分泌过多。
7。急性药物中毒，如巴比妥酸盐中毒。
8。一些对速尿无效的病例可能仍然有效。
化学成分
本品主要成分为布美他尼。它的化学名称为:5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。
分子式:C17H20N2O5S
分子量:364.42
药理作用
对水和电解质排泄的作用与呋塞米基本相同，利尿作用是呋塞米的20 ~ 60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，也抑制近端小管对Na+的重吸收，而对远端小管无影响，故排钾作用小于速尿。它能抑制前列腺素分解酶的活性，增加前列腺素E2的含量，从而扩张血管。扩张肾血管，降低肾血管阻力，增加肾血流量，尤其是肾皮质深部血流量，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，这也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。此外，与其他利尿剂不同，袢利尿剂在肾小球滤过率不降低的同时增加肾小管液体流量，这可能与流经致密斑的氯减少有关，从而削弱或阻断球管平衡。布他尼可扩张肺容积静脉，降低肺毛细血管的通透性，并配合其利尿作用，可降低血容量和左心室舒张末期压，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为成人呼吸窘迫综合征的治疗提供了理论依据。
药物相互作用
1肾上腺糖、盐皮质激素、促肾上腺皮质激素和雌激素可降低该药的利尿作用，增加电解质紊乱的机会，尤其是低钾血症。
2非甾体类抗炎镇痛药可降低该药的利尿作用，增加肾损害的机会，与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。
3与拟交感神经药和抗惊厥药合用时，利尿作用减弱。
4与安妥明合用，两药作用增强，可出现肌肉酸痛、僵硬。
5与多巴胺合用，利尿作用增强。
6饮酒及酒精制剂和能引起血压下降的药物，可增强该药的利尿和降压作用；与巴比妥类和麻醉药合用，容易引起体位性低血压。
7该药可降低尿酸排泄，升高血尿酸。因此，后者与痛风药物合用时应适当调整剂量。
8降低降糖药的疗效。
9降低抗凝和抗纤溶药物的作用，主要与利尿后血容量减少和凝血因子浓度升高，以及肝脏血供改善和利尿增加凝血因子合成有关。
10该药加强非去极化肌松药的作用，与血钾降低有关。
11与两性霉素、头孢菌素、氨基糖苷类等抗生素合用，会增加肾毒性和耳毒性，尤其是在原有肾脏受损的情况下。
12与抗组胺药合用时，耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。
13锂组合肾毒性明显增加，应尽量避免。
14服用水合氯醛后，静脉注射该药可引起出汗、潮红、血压升高，与甲状腺素由结合态向游离态增加，导致分解代谢加强有关。
15与碳酸氢钠合用会增加低氯性碱中毒的机会。